Derivati policiclici con struttura complessa dotati di attività antiproliferativa
- Authors: Maggio, B; Raimondi, MV; Raffa, D; Plescia, F; Schermann, MC; Prosa, N; Lauricella, M; D'Anneo, A; Daidone, G
- Publication year: 2017
- Type: Abstract in atti di convegno pubblicato in volume
- OA Link: http://hdl.handle.net/10447/230416
Abstract
Sono stati sintetizzati composti a struttura policiclica complessa. Tutti i composti sintetizzati sono stati saggiati dall'NCI (USA) su un panel di 60 linee cellulari tumorali umane. Sula base dei risultati ottenuti è stato possibile effettuare uno studio SAR che ha evidenziato come la presenza di gruppi idrofili è necessaria ai fini dell'attività antitumorale. E' stato inoltre studiato il meccanismo d'azione di queste molecole. E' stato notato un arresto delle cellule MDA-MB231 in fase G0/G1 correlato con la defosforilazione ed attivazione, indotta dai composti, della proteina pRb. Il meccanismo comunque varia arrestando il ciclo cellulare in fase G2/M quando per effetto della glicosilazione del derivato.