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GIUSEPPE DAIDONE

Pirrolomicine che inibiscono la Sortasi A nelle infezioni sostenute da batteri Gram-positivi

  • Autori: Listro, R.; Cusimano, M.; Plescia, F.; Maggio, B.; Daidone, G.; Raffa, D.; LA FRANCA, M.; LI PETRI, G.; Ribaudo, A.; Randazzo, O.; Barone, G.; Schillaci, D.; Raimondi, M.
  • Anno di pubblicazione: 2018
  • Tipologia: Proceedings (TIPOLOGIA NON ATTIVA)

Abstract

La Sortasi A è un enzima di membrana responsabile dell’ancoraggio delle proteine di superficie sulla parete cellulare dei batteri Gram-positivi. Essa è considerata un interessante obiettivo per lo sviluppo di nuovi farmaci anti-infettivi che mirino ad interferire con importanti meccanismi di virulenza Gram-positivi. In un precedente lavoro abbiamo indagato sull’attività antistafilococcica e antibiofilm di alcune Pirrolomicine naturali e sintetiche, composti pirrolici polialogenati attivi su patogeni Gram-positivi, alle concentrazioni di 1.5 e 0.045 µg/mL. I risultati biologici hanno mostrato percentuali di inibizione di biofilm comprese tra 50-80% [1]. Allo scopo di indagare sul loro meccanismo d’azione sono stati condotti studi di modellistica molecolare e saggi di inibizione in vitro sull’enzima Sortasi A (Figura 1). I risultati ottenuti indicano che la Sortasi A potrebbe essere il bersaglio sul quale le Pirrolomicine agiscono, con IC50 comprese tra 130-250 µM, nell’inibizione della formazione di biofilm. Bibliografia 1 Schillaci, D.; et al, Biofouling, 2010, 26, 433.

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