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GIUSEPPE DAIDONE

NUOVI DERIVATI 2-ACETAMMIDOBENZAMMIDICI: ATTIVITÀ ANTIPROLIFERATIVA E POSSIBILE MECCANISMO DI AZIONE

  • Autori: Cascioferro, S.; Raffa, D.; Maggio, B.; Plescia, F.; Raimondi, M.; Bai, R.; Hamel, E.; Daidone, G.
  • Anno di pubblicazione: 2014
  • Tipologia: Proceedings (TIPOLOGIA NON ATTIVA)
  • Parole Chiave: cinnammido benzammidi, antitumorali, microtubuli

Abstract

Le cinnammido benzammidi rappresentano una classe di sostanze biologicamente attive di grande interesse farmaceutico. Nonostante siano state descritte per svariate attività biologiche, nessun dato è stato riportato sulla loro attivita antitumorale. Inizialmente una serie di 2-cinammidobenzammidi variamente sostituite sono state sintetizzate e valutate per la loro attività antiproliferativa. Partendo dal derivato risultato più attivo, il 2-cinnammido-5-iodobenzammide, che ha mostrato una percentuale di inibizione della crescita sulle K562 del 74% a 10μM, sono stati sintetizzati una serie di derivati al fine di approfondirne la SAR.I composti così ottenuti sono risultati attivi nei confronti di numerose linee cellulari tumorali a concentrazioni micromolari e submicromololari inducendo un blocco del ciclo cellulare delle K562 in fase G2M. Inoltre i derivati sintetizzati sono in grado di indurre apoptosi nelle cellule HEP G2.

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